紫外分光光度法测定阿替洛尔缓释微囊含量

目的：建立以紫外分光光度法测定阿替洛尔缓释微囊含量的方法。方法：将阿替洛尔缓释微囊研磨破碎,转移至容量瓶中,稀释后,在224nm处进行含量测定。结果：阿替洛尔在224nm处有最大吸收,辅料对测定无干扰。标准曲线方程：A=0.0355C+0.0014,线性范围为2.5～20.0μg·ml-1。回收率98.81%～99.36%,精密度和稳定性RSD均在2%以内,符合《中国药典》的要求。     

蒙药苏格木勒-3汤不同部位中4种成分的含量测定

目的:建立测定蒙药苏格木勒-3汤水提物中芹菜素、胡椒碱及其挥发油中桉油精、枯茗醛含量的方法。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定芹菜素、胡椒碱的含量;采用气相色谱法(GC)测定桉油精、枯茗醛的含量。HPLC法采用色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C_(18),流动相为甲醇-0.1%磷酸水溶液,流速为1.0 mL/min,检测波长为225(芹菜素)、342 nm(胡椒碱),柱温为30℃,进样量为10μL。GC法采用色谱柱为Dimensions SH-Rtx-1毛细管柱,载气为高纯氢气,进样口温度为270℃,载气流量为1 mL/min,程序升温,进样量为10μL,进样分流比为1∶10。结果:芹菜素、胡椒碱、桉油精、枯茗醛检测质量浓度的线性范围分别为12.5～200μg/mL(r=0.999 6)、87.3～139.7μg/mL(r=0.999 9)、136～2 187μg/mL(r=0.999 9)、39～635μg/mL(r=0.999 9);定量限分别为0.02、0.06、0.06、0.12μg/mL;检测限分别为0.01、0.02、0.03、0.04μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于4%;加样回收率分别为89.26%～97.26%(RSD=2.69%,n=6)、94.20%～104.01%(RSD=3.64%,n=6)、98.51%～110.11%(RSD=3.87%,n=6)、95.76%～107.82%(RSD=4.12%,n=6);含量分别为0.769～0.828、7.741～7.981、5.284 7～5.846 6、1.038 6～1.1012 mg/g(n=3)。结论:所建方法简单、可行,可用于蒙药苏格木勒-3汤不同部位的质量控制。     

分子药理学研究进展

分子药理学属于一门新兴学科,是分子生物学和药理学的交叉。与传统药理学最大的区别在于,分子药理学是从分子水平和基因水平去阐明药物与机体之间相互作用规律。半个多世纪来,随着生物化学和分子生物学等新理论、新技术的融入,分子药理学得到了迅速发展,受体、酶、离子通道、转运体以及免疫分子的研究取得了可喜的成果,药物作用机制的研究也深入到分子水平,亦为新药设计提供了重要的依据。近年来,现代生物学理论和技术,如各种组学、系统生物学、网络药理学理论和技术等的发展更是促进了分子药理学的进步,而且在自身发展的同时,也促进了其它学科的发展。     

苦苣菜药材细粉混悬液安全药理学研究

目的通过研究苦苣菜药材细粉混悬液对ICR小鼠、SD大鼠中枢神经系统和Beagle犬心血管系统的影响,观察药物潜在的对生理功能的不良影响,为临床实验提供依据及参考。方法 ICR小鼠单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液,进行小鼠自主活动和协同睡眠实验;SD大鼠单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液,进行大鼠转棒实验,评价苦苣菜对大、小鼠中枢神经系统的影响。Beagle犬单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液,采用DSI大动物生理信号遥测系统检测清醒Beagle犬心电、血压和体温,评价苦苣菜对Beagle犬心血管系统的影响。结果与溶媒对照组比较,单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液,大、小鼠各剂量组自主活动未见明显变化、未见与阈下剂量戊巴比妥钠协同睡眠作用、平衡运动能力未见明显影响;与溶媒对照组比较,Beagle犬单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液,各剂量组动物未见药物相关的心电、血压和体温指标的明显变化。结论本实验条件下,单次灌胃给予苦苣菜细粉混悬液对实验动物心血管系统和中枢神经系统无明显影响。     

环糊精及其衍生物在药物分离分析中的应用进展

近年来,环糊精及其衍生物在药物尤其是手性药物分离分析中的应用受到了广泛关注。本文通过查阅有关文献,对CD及其衍生物在高效液相色谱、气相色谱、毛细管电泳色谱、薄层色谱、超,临界流体色谱、高速逆流色谱以及膜分离等方法中的应用作了系统介绍,具有十分重要的参考价值。     

高效液相色谱-荧光法测定大鼠血浆中富马酸比索洛尔的浓度及药物动力学

目的建立大鼠血浆中富马酸比索洛尔(BF)浓度的测定方法,并研究大鼠灌胃给予BF后的体内药动学。方法以酒石酸美托洛尔为内标,采用HPLC-荧光法,测定大鼠血浆中药物浓度。色谱柱:Wondasil C18(250mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-0.01 mol·L-1磷酸氢二铵缓冲液(35:65);流速:1.0 mL·min-1;荧光检测的激发波长与发射波长分别为275 nm与305 nm;柱温:室温。大鼠灌胃给予0.45 mg·kg-1的BF后,于不同时间采血,测定血浆中药物浓度并估算其药动学参数。结果 BF在4.0¹28.0 ng·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.999 6,提取回收率为88.52%128.0 ng·mL-1与峰面积线性关系良好,r=0.999 6,提取回收率为88.52%⁹6.3%,定量下限为4.0 ng·mL-1。大鼠灌胃给予0.45 mg·kg-1的BF后,其体内消除半衰期为2.5 h。结论本方法操作简便、经济,准确度与灵敏度高,可用于大鼠血浆中BF的测定及药动学研究。     

复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片的生物等效性研究

目的:研究复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片的生物等效性。方法:采用双周期自身交叉给药,6只家犬单剂量灌胃复方烟酸双层缓释片与市售烟酸缓释片(均含烟酸500 mg)后,采用高效液相色谱法测定给药后12 h内的烟酸血药浓度,以3p97软件计算烟酸药动学参数和相对生物利用度。结果:家犬口服复方烟酸双层缓释片和市售烟酸缓释片后,烟酸的药动学特征符合一室模型;其主要药动学参数tmax分别为(5.2±1.4)、(5.0±1.6)h,cmax分别为(77.3±10.8)、(76.3±7.3)μg/ml,t1/2分别为(1.5±0.2)、(1.4±0.2)h,AUC0-∞分别为(416.6±60.5)、(377.5±50.7)μg·h/ml;双层缓释片的相对生物利用度为(111.1±14.8)%,双层缓释片cmax、AUC0-∞的90%置信区间分别为87.0%¹19.0%、101.0%119.0%、101.0%¹20.0%。结论:两种缓释片的cmax、AUC0-∞比较差异无统计学意义,具有生物等效性。     

肉苁蓉多糖对东莨菪碱所致学习记忆障碍模型小鼠在突触可塑性方面的保护作用

目的研究肉苁蓉多糖(CDPS)对东莨菪碱所致学习记忆障碍小鼠在突触可塑性方面的改善作用。方法昆明小鼠随机分为6组,分别为东莨菪碱模型组、正常对照组、CDPS小剂量(25 mg·kg-1)组、CDPS中剂量(50 mg·kg-1)组、CDPS大剂量(100 mg·kg-1)组和阳性对照组。除正常对照组外,其他组小鼠口服给CDPS 6周,并于Morris水迷宫训练第4天前腹腔注射东莨菪碱4mg·kg-1,30 min后进行行为学指标测定,包括Morris水迷宫和跳台试验。处死取脑海马组织,运用Western blot技术及RT-PCR比较小鼠海马区GAP-43,SYP以及PSD-95的蛋白水平及基因水平的表达差异,并用透射电镜观察海马CA3区突触数量与相关结构的变化。结果 CDPS(25、50、100 mg·kg-1)组小鼠与正常对照组小鼠在水迷宫实验的潜伏期明显短于模型组小鼠,而且在Q3象限的时间明显大于模型组小鼠。CDPS(50、100mg·kg-1)组小鼠跳台实验中的错误次数与模型组小鼠相比减少。Western blot与RT-PCR实验结果显示,模型组小鼠海马区GAP-43、SYP的表达水平与正常对照组比较明显降低。CDPS(25、50、100 mg·kg-1)组小鼠海马区SYP的表达较模型组明显增高,CDPS(25、50 mg·kg-1)组小鼠海马区GAP-43的表达水平较模型组明显增高,PSD-95的表达在不同组中没有明显变化。最后,我们观察小鼠海马CA3区的超薄切片发现,CDPS可以使CA3区突触数量增多。结论东莨菪碱可以造成小鼠学习记忆障碍模型,并使小鼠海马区相关蛋白表达异常,由此引起突触可塑性的变化,进而导致学习记忆能力的改变。而CDPS能够提高SYP与GAP-43的表达,增多突触数量,使突触可塑性有所恢复,并且改善小鼠的学习记忆能力。     

被动吸烟对小鼠肺组织中CYP1A1、CYP1B1、VEGF和CAⅨ表达的影响

目的探讨被动吸烟对小鼠肺组织中CYP1A1、CYP1B1、VEGF和CAⅨ表达的影响。方法利用小动物口鼻单浓度动态暴露系统构建小鼠被动吸烟模型,观察被动吸烟对小鼠体重的影响。HE染色法观察被动吸烟对小鼠肺组织结构的影响。免疫组化法检测被动吸烟对小鼠肺组织中CYP1A1、CYP1B1、VEGF和CAⅨ表达的影响。结果被动吸烟对小鼠体重影响很大,与空白对照组比较,被动吸烟不同剂量组的小鼠体重增长缓慢;HE染色结果显示:被动吸烟烟雾浓度越大,对小鼠肺组织的损伤程度越大。免疫组化结果显示:与空白对照组比较,高剂量组CYP1A1、CYP1B1、CAⅨ的阳性表达差异均有统计学意义(P <0.05);中、高剂量组VEGF的阳性表达差异有统计学意义(P <0.05)。相关性分析结果显示:高剂量组小鼠肺组织中CYP1A1与VEGF蛋白表达呈正相关(r=0.316)。结论被动吸烟对小鼠的体重影响很大;同时被动吸烟会对肺组织造成一定的损伤;并且被动吸烟能够上调小鼠肺组织CYP1A1、CYP1B1、VEGF和CAⅨ的蛋白表达,并且随着被动吸烟剂量的增加各基因的阳性表达率增加。     

肉苁蓉属多糖的提取及含量测定方法的研究进展

肉苁蓉属植物是传统的补肾壮阳中药,多糖为其主要活性成分之一。肉苁蓉类药材多糖的生物活性与其物理化学性质联系紧密。本文对肉苁蓉属药材多糖的提取及含量测定方法进行综述。其中,肉苁蓉的提取方法包括传统浸提法、微波辅助提取、超声辅助提取及酶法提取。多糖的含量测定对肉苁蓉属药物的质量控制具有极其重要的作用,其方法包括比色法及光散射法等。本文对以上方法进行综述,以期为肉苁蓉属多糖的检测及药材质量控制提供参考。